Изониазид – как применять средство от туберкулеза

Уход

Как действует

Изониазид представляет собой противотуберкулезное средство первого ряда. Оно используется для этиотропного лечения, направленного на подавление активности микобактерии (палочка Коха). Механизм действия медикамента заключается в нарушении синтеза миколиевых кислот, которые являются необходимым компонентом клеточной стенки микобактерий.

Изониазид метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся в основном с мочой. Скорость инактивации действующего компонента препарата Изониазид у разных людей может отличаться, что обязательно учитывается лечащим врачом во время назначения противотуберкулезного средства, а также определения его дозировки и длительности применения.

Цена Изониазида, где купить

Противотуберкулёзное средство. Активный компонент является основным представителем среди производных изоникотиновой кислоты, и нашел своё применение в противотуберкулёзной терапии. Иные лекарственные средства из данной группы (например, Фтивазид) рассматриваются как производные гидразида изоникотиновой кислоты.

Действующее вещество воздействует бактерицидно на внеклеточные и внутриклеточные формы Mycobacterium tuberculosis. Больше всего действию препарата подвержены активно делящиеся формы микобактерий. Точного описания механизма воздействия нет. Существует мнение, что принцип действия медикамента основан на способности подавлять процесс синтезирования миколиевых кислот, которые входят в состав клеточной стенки микроорганизма.

Изониазид – как применять средство от туберкулеза

Медикамент назначается для лечения активного туберкулёза.

  • туберкулёзный менингит (комбинированная терапия);
  • профилактика развития туберкулёза у лиц, которые находились в контакте с больным пациентом;
  • профилактика развития туберкулёза у лиц, давших положительную реакцию на Туберкулин (больше 5 мм) при подтверждённой рентгенологической картине, которая указывает на непрогрессирующий процесс;
  • профилактика развития туберкулёза у детей младше 4-х лет, давших положительную реакцию на туберкулин (больше 10 мм) с высоким риском диссеминации.

Высокие дозировки обладают токсическим действием, поэтому Изониазидом отравляют собак.

  • боли в области сердца;
  • повышение уровня лёгочного кровяного давления;
  • учащённое сердцебиение;
  • стенокардия;
  • усиление выраженности ишемических процессов в миокарде у лиц пожилого возраста;
  • тромбоцитопения;
  • агранулоцитоз;
  • повышение уровня кровяного давления;
  • сидеробластная анемия;
  • гемолиз (при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
  • апластическая анемия.
  • интоксикационный психоз;
  • генерализованные судороги;
  • парестезии;
  • головокружения;
  • полиневрит;
  • паралич конечностей;
  • атрофия и неврит зрительного нерва;
  • эйфория;
  • энцефалопатия;
  • инсомния;
  • раздражительность;
  • головные боли;
  • амнезия;
  • периферический неврит;
  • учащение припадков у лиц, страдающих эпилепсией.
  • рвота;
  • тошнота;
  • сухость в ротовой полости;
  • токсический гепатит;
  • повышение активности АЛТ, АСТ, билирубина;
  • продромальные симптомы гепатита (необычная слабость или усталость, рвота, потеря аппетита и тошнота);
  • гипербилирубинемия.

Риск развития гепатоктоксичности значительно возрастает при одновременном приёме Рифампицина (особенно у лиц, страдающих различными заболеваниями печёночной системы). Аналогичный эффект наблюдается при лечении Парацетамолом, т.к. Изониазид способен индуцировать цитохром Р450, что способствует увеличению количества метаболитов, обладающих токсичностью.

Метаболизм Фенитоина и Карбамазепина замедляется из-за повышения их концентрации в плазме (дополнительно отмечается усиление токсического влияния). Всасывание действующего вещества замедляется при одновременном приёме антацидных средств (эффект усиливается при приёме алюминийсодержащих антацидов).

Отмечается взаимное усиление действий других противотуберкулёзных медикаментов. Почечное выведение замедляется при одновременной терапии Изониазида и Стрептомицина. Изофлуран потенцирует гепатотоксичность. Выраженность побочных эффектов снижается при приёме Глутаминовой кислоты и Витамина В6. Обратный эффект наблюдается при лечении ингибиторами МАО.

Изониазид способен усиливать действие Теофиллина, антикоагулянтов непрямого действия, Этосуксимида, Карбамазепина, бензодиазепинов. Активное вещество снижает концентрацию Кетоконазола.

Фтивазид
  • Нидразид;
  • Изониазид-Ферейн;
  • Изозид-200;
  • Изониазид-Н.С.;
  • Римицид;
  • Тубазид;
  • Изониазид-Дарница;
  • Изониазид-АКОС;
  • ИНХ.

Стоимость противотуберкулёзного лекарственного средства зависит от региона продажи и формы выпуска (таблетированная форма стоит дешевле инъекционной). Купить Изониазид в Москве можно за 80 рублей. Аналогичная стоимость препарата и в Спб. Цена Тубазида 300 мг N100 в среднем по России – 70 рублей.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

  • Изониазид-Дарница 10% 5 мл №10 раствор для инъекций ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна

  • Изониазид-Дарница 0.3г № 50 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна

  • Изониазид 0.2г №50 таблетки ПАТ НВЦ»Борщагівський хіміко-фарм.завод», м.Київ, Україна

ПаниАптека

  • Изониазид таблетки Изониазид таблетки 0.2г №50 Украина , Борщаговский ХФЗ ПАО

  • Изониазид ампула Изониазид раствор для инъекций 10% ампулы 5мл №10 Украина , Дарница ЧАО

  • Изониазид таблетки Изониазид таблетки 0.3г №50 Украина , Дарница ЧАО

показать еще

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент хорошо всасывается из просвета пищеварительного тракта. Через 1-4 часа после приёма внутрь в крови регистрируется максимальная концентрация действующего вещества. Туберкулостатическая концентрация (уровень активного компонента в крови, подавляющий жизнедеятельность возбудителя туберкулёза) сохраняется в течение 6-24 часов.

Как применять

Выделяется ряд патологических процессов, а также некоторых физиологических состояний организма человека, при наличии которых исключается применение препарата Изониазид:

  • Диагностированная эпилепсия (периодическое развитие неконтролируемых тонико-клонических судорог).Таблетированная лекарственная форма Изониазида
  • Тяжелые психозы у пациента, в том числе перенесенные в прошлом.
  • Перенесенный полиомиелит или наличие инфекционного процесса в активной стадии развития.
  • Выраженный атеросклероз артериальных сосудов.
  • Токсический гепатит (воспаление печени, обусловленное воздействием различных токсических соединений), развитие которого спровоцировал прием производных гидразида изоникотиновой кислоты.
  • Острая и значительная недостаточность работы печени или почек.
  • Индивидуальная непереносимость лекарства.

Использование Изониазида в высокой дозировке противопоказано для беременных женщин, при гипертонической болезни, сердечной недостаточности, функциональных нарушениях щитовидной железы, обострении гепатита любого происхождения, циррозе печени. Перед назначением препарата специалист обязательно должен убедиться в том, что нет абсолютных и относительных медицинских противопоказаний.

Для лечения активной формы туберкулеза у детей и взрослых препарат Изониазид всегда применяется в комбинации с другими противотуберкулезными лекарствами. Средняя дозировка для взрослых – 5 мг средства на 1 кг массы тела, для детей – 10-15 мг на 1 кг массы тела. Суточная доза не должна превышать 300 мг.

При тяжелых формах течения туберкулеза с активным выделением возбудителя из организма назначается раствор, который вводится внутримышечно или внутривенно. Курс лечения является длительным, обычно в течение нескольких месяцев. При латентном (скрытом) туберкулезе у взрослых назначаются таблетки дозировкой 300 мг в день около полугода.

Передозировка

Доза препарата подбирается в индивидуальном порядке с учётом формы основного заболевания, сопутствующей патологии и характера течения болезни.

Инструкция по применению Изониазида для взрослых пациентов и подростков: 2-3 раза в неделю по 15 мг/кг в сутки либо по 300 мг в день.

Инструкция по применению Тубазида для детей: 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо 10-20 мг/кг в день.

Внутримышечно вводят по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 5 мг/кг в сутки. Детям медикамент вводят по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 10-20 мг/кг в день. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке.

Лечение ингаляциями: 5-10 мг/кг в день, разделённых на 1-2 приёма.

Изониазид

При приёме per os и внутривенном введении максимальная суточная дозировка составляет 300 мг (для взрослых пациентов).

Приём высоких доз может спровоцировать развитие метаболического ацидоза, вызвать эпилептические припадки, которые не поддаются стандартной терапии. В тяжёлых случаях может развиться кома и летальный исход.

Первые признаки отравления регистрируются уже через 30 минут после приёма медикамента:

  • тахикардия;
  • рвота;
  • головокружение;
  • нечеткость речи.

При остром отравлении эпилептический припадок может развиться молниеносно без предшествующей симптоматики. Достаточно принять 20 мг/кг Изониазида для развития припадка. При тяжёлом отравлении развивается кома, которая может длиться 24-36 часов.

Острые токсические проявления отравления:

  • гипертермия;
  • артериальная гипотония;
  • глюкозурия;
  • гипергликемия;
  • острая почечная недостаточность;
  • кетонурия.

Длительная терапия высокими дозами вызывает некроз гепатоцитов. В первые месяцы лечения довольно часто у пациентов регистрируется повышение АЛТ и АСТ. В течение года лабораторно могут быть выявлены признаки гепатита. При правильной тактике лечения и адекватном дозировании клинически значимый гепатит развивается только у 0.1% пациентов. Показатель смертности от поражения печени при лечении противотуберкулёзным средством составляет 0.001%.

Часто на фоне длительной терапии высокими дозами развивается неврит зрительного нерва, полинейропатия. Нейротоксическое влияние проявляется при дефиците Пиридоксина и значительно усиливается формированием неактивных комплексов гидразонов с Пиридоксином. Типичные проявления полинейропатии – нарушения чувствительности по типу «носков» и «перчаток» в дистальных отделах конечностей с постепенным распространением выше.

Первая помощь направлена на купирование эпилептического припадка, восстановление проходимости дыхательных путей, стабилизацию основных физиологических показателей, проведение инфузионной терапии.

При развитии тяжёлого ацидоза рекомендуется внутривенное введение бикарбоната натрия. Эффективен приём энтеросорбентов, Активированного угля для удаления действующего вещества из пищеварительного тракта. Неврологические проявления купируются введением Витамина В6 (при развитии комы, метаболического ацидоза и судорожного синдрома).

Повышение печёночных ферментов втрое указывает на развитие лекарственного гепатита и требует прекращения приёма медикамента. Витамин В6 в таких случаях неэффективен. Пиридоксин применяется только для профилактики и лечения полинейропатий (50 мг/сутки).

Фтивазид

Реакции

Изониазид является достаточно сильнодействующим соединением, поэтому на фоне применения препарата возможно развитие негативных реакций:

  • Нервы, головной, спинной мозг – головная боль, нарушение метаболических процессов в периферических нервах (нейропатия), обмороки, судороги поперечнополосатых скелетных мышц, ухудшение памяти, психотические реакции с повышенной двигательной активностью, слуховыми, зрительными галлюцинациями.
  • Сердце и сосуды – увеличение артериального давления (гипертония), ощущения дискомфорта в области сердца (боль, сердцебиение), обострение ишемической болезни сердца, особенно у лиц пожилого возраста.
  • Система пищеварения – тошнота, периодическая рвота, появление ощущений дискомфорта в животе, вздутие (метеоризм), отсутствие аппетита (анорексия).
  • Гепатобилиарная система – развитие токсического гепатита, который сопровождается повышением уровня ферментов печеночных трансаминаз в крови, реже развивается тяжелое поражение печени, приводящее к гибели Раствор для парентерального введения Изониазидзначительного объема тканей (гепатонекроз) и развитием тяжелой функциональной недостаточности.
  • Органы чувств – звон в ушах, ухудшение слуха, вплоть до его полной утраты, неврит (воспалительный процесс) зрительного нерва, снижение остроты зрения.
  • Мочевыделительная система – затруднение мочеиспускания, его задержка, воспаление почечной ткани (интерстициальный нефрит).
  • Костно-мышечная система – самопроизвольные сокращения отдельных волокон поперечнополосатых мышц, поражение суставов (артрит).
  • Железы внутренней секреции – гинекомастия у мужчин (увеличение грудных желез), повышение концентрации сахара в крови (гипергликемия), реактивное увеличение активности надпочечников.
  • Кровь – гемолитическая или апластическая анемия (малокровие, которое спровоцировано повышенным разрушением эритроцитов или нарушением их образования и дозревания), снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения) и лейкоцитов (лейкопения) в крови.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, токсические поражения кожи с гибелью значительного объема тканей (синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла), аллергическое воспаление легких (пневмонит).
  • Общие реакции – снижение трудоспособности, повышенная слабость.

Практически все негативные реакции являются обратимыми и самостоятельно исчезают после отмены препарата. Появление любых признаков развития побочных эффектов является основанием для обращения к лечащему врачу, который определит целесообразность и возможность дальнейшего применения препарата.

На что обращать внимание

Препарат Изониазид назначается врачом фтизиатром по строгим медицинским показаниям. Предварительно проводится объективное обследование пациента, устанавливается стадия течения, форма туберкулеза, а также локализация инфекционного процесса. Перед назначением лекарственного средства обязательно обращается внимание на несколько особенностей правильного использования препарата:

  • Повышение эффективности препарата Изониазид возможно при его комбинированном использовании с другими противотуберкулезными средствами первого или второго ряда. Использование только одного лекарственного средства приводит к быстрому появлению резистентных (устойчивых) штаммов микобактерий, что в последующем приводит к значительным сложностям этиотропной терапии.
  • При развитии смешанной инфекции дополнительно назначаются антибиотики широкого спектра активности с учетом правил рациональной антибиотикотерапии.
  • Во время использования таблеток или раствора для парентерального введения Изониазид обязательно проводится периодический контроль функционального состояния печени, структур гепатобилиарного тракта (осмотр врача, лабораторные исследования, включающие клинический анализ крови, мочи, печеночные пробы).
  • При появлении первых признаков гепатита или других побочных эффектов пересматривается дозировка препарата, вплоть до полной отмены.
  • Во время курса терапии противотуберкулезными средствами рекомендуется назначение препаратов клинико-фармакологической группы гепатопротеткоры.
  • Применение лекарственного средства Изониазид у лиц старше 35 лет значительно повышает его гепатотоксичность.
  • Лучше не принимать лекарство во время еды, так как значительно снижается доступность основного компонента.
  • Во время лечения следует избегать приема алкоголя, а также ограничить в рационе питания жирную, жареную пищу.
  • Беременным и кормящим грудью женщинам препарат назначается только по строгим медицинским показаниям с обязательным учетом соотношения пользы для матери и возможных рисков для плода.
  • На фоне терапии препаратом не рекомендуется занятие деятельностью, сопряженной с повышенной концентрацией внимания.

В аптеках таблетки и раствор для парентерального введения Изониазид отпускаются только по рецепту врача. В медицинских стационарах, противотуберкулезных кабинетах препарат отпускается бесплатно.

Что при превышении дозы

Значительное превышение рекомендуемой терапевтической дозировки лекарственного средства Изониазид сопровождается тошнотой, рвотой, головной болью, повышением температуры тела, обмороками, нарушением речи, галлюцинациями. Лечение передозировки заключается в промывании желудка, кишечника, назначении энтеросорбентов (активированный уголь, Энтеросгель).

Несмотря на то, что к препарату достаточно быстро может развиваться резистентность микобактерий туберкулеза, Изониазид относится к лекарственным средствам первого ряда. Он рекомендуется к назначению в большинстве протоколов этиотропного лечения заболевания.

Оцените статью
Полезный справочник