Назарел: инструкция по применению, отзывы и цены

Лечение

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Назарел является ГКС (глюкокортикостероидом). В рекомендуемых дозах препарат оказывает выраженное противоаллергическое, противоотечное и противовоспалительное действие.

Противовоспалительный эффект обусловлен взаимодействием флутиказона с глюкокортикостероидными рецепторами. Препарат подавляет пролиферацию эозинофилов, макрофагов, тучных клеток, нейтрофилов и лимфоцитов, а также уменьшает высвобождение и продукцию биологически активных веществ и медиаторов воспаления (цитокинов, простагландинов, гистамина, цитокинов и др.) в раннюю и в течение поздней фазы аллергической реакции.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Противоаллергические свойства Назарела проявляются спустя 2–4 ч после первого применения препарата. Спрей уменьшает заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, неприятные ощущения в районе придаточных пазух носа, а также чувство сдавливания вокруг глаз и носа. Препарат облегчает выраженность глазных симптомов, связанных с аллергическим ринитом.

Действие Назарела сохраняется на протяжении 24 ч после однократного распыления. При использовании спрея в терапевтических дозах не наблюдается системных эффектов флутиказона, он практически не влияет на систему гипоталамус – гипофиз – надпочечники.

Фармакокинетика

Назарел: инструкция по применению, отзывы и цены

После местного применения Назарела в дозе 200 мкг в сутки максимальная плазменная концентрация флутиказона у большинства пациентов менее 0,01 нг/мл, то есть ниже уровня определения. Непосредственное всасывание действующего вещества со слизистой оболочки полости носа крайне мало, так как препарат обладает низкой растворимостью в воде (большая часть введенной дозы проглатывается).

В стабильном состоянии флутиказон имеет объем распределения около 318 л. Примерно 91% связывается с плазменными белками. Подвергается эффекту первичного прохождения через печень. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP3A4 системы цитохрома Р450. В результате образуется неактивный карбоксильный метаболит.

Назарел выступает в качестве препарата местного применения.
Фармакологическая функция Назарела заключается в подавлении развития и размножения клеток, которые являются возбудителями аллергических проявлений, воспалительных движений в лимфоцитах, нейтофилитах, макрофагах, зозинофилах и тучных клетках.

Это происходит за счёт воздействия связи флутиказона пропионата на рецепторы ГКС, при его попадании на область слизистой оболочки носа. Стоит учитывать тот факт, что флутиказон относится к глюкокортикостероидам по своему химическому составу.
Назарел способствует уменьшению отечности слизистой и снижению проницаемости сосудов, благодаря способности активных веществ, притормаживать процесс выброса воспалительных медиаторов при гиперчувствительных реакциях, представленных прогластандинами, цитокинами, гистаминами и лейкотриенами.

Средство убирает воспалительные реакции в слизистой оболочке, содействует ликвидации отечности и мгновенно действует на очаг аллергии. Первое впрыскивание спрея останавливает чихательные приступы, ослаюляет силу зуда в носовой части, устраняет в глазах и назальных пазухах возникновение неестественного давления.

Дозы терапевтической направленности не обладают системным влиянием, хотя продолжительность коэффициента полезного действия продолжается в диапазоне суток.

Фармакокинетическая функция Назарела выражается в его связываемости с белками крови на 91%. Максимальное количество флутиказона в кровяной плазме находится на низшей степени определения после использования интраназальным способом вещества в объеме 200 мгк за сутки.

Такая ситуация наблюдается у большинства лиц, применяющих Назарел, хотя при состоянии стабильности распределительная мера флутиказона находится на уровне 318 л.
Метаболизм флутиказона протекает в печени при содействии изоферментов CYP3A4 цитохромной системы Р450, которые образуют метаболиты карбоксильного пассивного типа.

ГКС для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие.

При применении в терапевтических дозах флутиказона пропионат не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения.

Описание лекарственной формы

Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир, эритромицин и др.) могут повышать плазменную концентрацию флутиказона (требуется тщательное наблюдение за состоянием больного).

Вероятность соприкосновения флутиказона и прочих медикаментозных средств, находится на низком уровне, так как он имеет небольшую сосредоточенность в плазме, при использовании интраназально.
Вероятность возникновения негативных реакций, по типу синдрома Кушинга и притеснения коры надпочечников, возникает в ситуации совместного реагирования флутиказона и ингибиторов изоферментов CYP3A4 цитохромной системы Р450.

Спрей: белая или почти белая непрозрачная, гомогенная суспензия.

Взаимодействие с другими ЛС маловероятно, поскольку при интраназальном пути введения концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавир) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников).

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Назарел предназначен для интраназального применения. Для правильного использования спрея необходимо следующее:

  1. Провести очистку носовой полости;
  2. Закрыть один из носовых ходов и ввести верхнюю часть дозатора в другой из них;
  3. Держа флакон вертикально склонить голову чуть вперед;
  4. На вдохе через нос однократно нажать на дозатор;
  5. Выдох сделать через рот;
  6. Те же действия выполнить для другого носового хода.

Усредненный режим дозирования спрея:

  • Взрослым и детям 12 лет и старше назначают по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить по 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза/сут (максимальная суточная доза – 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг/сут в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).
  • Детям в возрасте от 4 до 12 лет назначают по 1 дозе (50 мкг) 1 раз/сут в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов.

Для достижения стойкого терапевтического эффекта рекомендуется регулярное применение препарата. 

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Кутивейт;
  • Фликсоназе;
  • Фликсотид;
  • Флутиказон;
  • Флутиказона пропионат.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Симптомы острой и хронической передозировки не зарегистрированы. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона 2 раза в сутки в течение 7 дней не обнаружено какое-либо влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Спрей Назарел предназначен для интраназального применения.

Детям и подросткам в возрасте 12 лет и старше, а также взрослым (включая пожилых пациентов) препарат назначают в суточной дозе 200 мкг: по 2 дозы в каждую ноздрю один раз в сутки, желательно в утренние часы. Иногда необходимо увеличение суточной дозы до 400 мкг (по 2 дозы в каждую ноздрю два раза в сутки).

Назарел 1

Для детей 4–12 лет суточная доза Назарела составляет 100 мкг: по 1 дозе в каждую ноздрю один раз в сутки, желательно в утренние часы. Максимальная суточная доза – не более 200 мкг в каждый носовой ход. У детей препарат следует применять в минимальных суточных дозах, обеспечивающих эффективное устранение признаков аллергического ринита.

Полное терапевтическое действие спрея обеспечивается только при условии его регулярного применения.

Флакон со спреем закрыт специальным защитным колпачком, предохраняющим наконечник от загрязнения и пыли.

При первом применении Назарела следует подготовить флакон. Для этого необходимо 6 раз нажать на дозирующее устройство, что приведет к разблокировке распыляющего механизма. При неиспользовании препарата более одной недели требуется повторная подготовка флакона и разблокировка распыляющего механизма.

Затем порядок действий следующий:

  1. Тщательно прочистить нос.
  2. Зажать один носовой ход пальцем и ввести наконечник флакона в другой носовой ход.
  3. Удерживая флакон в вертикальном положении, слегка наклонить голову вперед.
  4. На вдохе через нос однократно нажать пальцами на дозирующее устройство для распыления спрея.
  5. Выдохнуть через рот.
  6. Поменять ноздрю и повторить п. 2–5.

После распыления Назарела необходимо промокнуть наконечник флакона чистым носовым платком или салфеткой и закрыть его защитным колпачком. Не реже одного раза в неделю следует промывать распылитель в теплой воде. При засорении отверстия наконечника его необходимо оставить в теплой воде на какое-то время, после чего промыть под струей, высушить и надеть обратно на флакон. Запрещено прочищать отверстие любыми острыми предметами.

После вскрытия упаковки препарат можно использовать на протяжении всего срока годности.

На сегодняшний день симптомов острой или хронической передозировки Назарела не зарегистрировано. У добровольцев, получавших флутиказон в течение 7 дней в суточной дозе 4 мг (по 2 мг два раза в сутки), не выявлено каких-либо изменений в работе гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Цена на Назарел в форме спрея дозированного 50 мкг/доза (во флаконах по 120 доз) составляет 320–360 руб.

В лечебном процессе с внедрением Назарела не выявлено случаев превышения дозы с сигналами обостренного и затяжного характера.
Исследования, которые были проведены с участием добровольцев, показали, что интраназальное внедрение флутиказона дважды в сутки продолжительностью в неделю 7 дней в объеме 2 мг, не имеет воздействия на надпочечниковую систему и гипоталамо-гипофизарную.

Фармакинетика

Абсорбция

После интраназального введения флутиказона (200 мкг/сут) Cmax в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения ({amp}lt;0,01 нг/мл). Непосредственная абсорбция со слизистой оболочки носовой полости крайне мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие этого большая часть дозы проглатывается. Из ЖКТ в кровь поступает менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция препарата со слизистой оболочки носовой полости и ЖКТ.

Распределение

Флутиказон в стабильном состоянии имеет значительный Vd — около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.

Метаболизм

Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.

Выведение

Т1/2 составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона — менее 0,2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, — менее 5%.

Фармадинамика

ГКС для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами ГКС. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч.

гистамина, ПГ, ЛТ, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2–4 ч после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чихание, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз.

Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения. При применении в терапевтических дозах флутиказон не проявляет системное действие и практически не оказывает влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Особые указания

При длительном применении больших доз назальных ГКС увеличивается вероятность появления системных побочных реакций ГКС, поэтому продолжительная терапия препаратом должна проводиться на фоне регулярного контроля функции коры надпочечников.

Назальные ГКС даже при использовании в рекомендованных дозах способны замедлять рост ребенка (при длительном лечении). У детей во время терапии следует регулярно контролировать рост и при необходимости корректировать дозу Назарела.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Препарат достаточно эффективен при сезонном аллергическом рините, однако в летнее время может потребоваться дополнительная терапия, поскольку концентрация аллергенов в этот период повышается.

Перед назначением Назарела больным туберкулезом, пациентам с герпетическим кератитом и другими инфекционными процессами, а также лицам, которые недавно перенесли операцию на полости носа или рта, следует оценить потенциальную выгоду и возможный риск.

Данные о влиянии спрея Назарел на способности пациента управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами отсутствуют.

Стоит обратить внимание на тот факт, что приобретение Назарела возможно исключительно при наличии соответствующего рецепта.
За счёт способности ингибиторов изоферментов CYP3A4 цитохромной системы Р450, которые представлены кетоконазолом и ритонавиром, повышать наличие флутиказона в плазме, необходим регулярный мониторинг самочувствия больных, при параллельном предопределении схожих медикаментов.

При превышенном уровне принимаемого объема в продолжительном временном промежутке, существует вероятность проявления в категории назальных ГКС системного эффекта, что требует систематического мониторинга функционирования части надпочечниковой коры.

Сезонный ринит аллергического проявления вполне хватит самостоятельного приема Назарела.

Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона в плазме (см. «Взаимодействие»).

При назначении назальных ГКС в высоких дозах в течение длительного периода времени повышается риск развития системных эффектов ГКС. При длительном применении препарата Назарел необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. Так как назальные ГКС даже при применении в разрешенных дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата Назарел. При лечении сезонного аллергического ринита препарат Назарел достаточно эффективен, однако при повышенной концентрации аллергенов в летнее время может потребоваться дополнительное лечение. При назначении препарата Назарел пациентам с туберкулезом, инфекционным процессом, герпетическим кератитом, а также недавно перенесшим оперативное вмешательство на полости рта и носа, следует тщательно оценить соотношение возможного риска и ожидаемой пользы.

Применение при беременности и лактации

Использование Назарела женщинами, в период вынашивания ребенка, не рекомендовано. Вероятная польза для материнского организма и вероятная опасность для плода, требуют скурпулезного обдумывания целесообразности проведения лечебных мероприятий препаратом, при наступлении такой необходимости.
Что касается периода кормления грудью, несмотря на то, что вероятность попадания флутиказона в грудное молоко очень низкая, требуется разрешение врача на его использование. Невозможность отказа от вещества в лактационный период, требует прекращения кормления на этот отрезок времени.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности. Если существует необходимость в лечении Назарелом, необходимо оценить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Маловероятно, что флутиказон проникает в грудное молоко, однако несмотря на это на время лечения препаратом грудное вскармливание желательно прекратить.

Не рекомендуется назначать при беременности. В случае необходимости следует учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Проникновение флутиказона в грудное молоко маловероятно. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Спрей назальный дозированный Назарел

Возраст ребенка до 4 лет является причиной, запрещающей Назарел. В возрастном диапазоне от 4 лет до 12 уровень назначаемой дозировки в объеме 50 мкг, по 1 впрыску в носовые ходы, наивысший допустимый уровень – 200 мкг. Прием разовый, предпочтительно в начале суток.
Согласно инструкции, лучше обходиться минимальным объемом вещества, результативно устраняющим симптомы, чтобы избежать нарушений в процессе роста ребенка, которые могут спровоцировать интраназальные и глюкокортистероидные средства при продолжительном использовании.

Пребывание больного в преклонном возрасте не выступает основанием для внесения модификаций в режим приема и количества Назарела.

Назарел противопоказан детям младше 4 лет. Во время применения препарата у детей старше 4 лет, даже при использовании в рекомендованных дозах, необходимо контролировать рост ребенка и, если потребуется, корректировать дозу ГКС.

Отзывы о Назареле

Отзывы о результативности Назарела, имеют положительную направленность. Отмечается его способность к снижению зуда в носовой слизистой и эффективному устранению заложенности. Снимает отечность и предотвращает чихание буквально через несколько минут после применения, а продолжительность результата сохраняется на протяжении 24 часов.
Особенно радует потребителей, использовавших Назарел, его приемлемая стоимость при высокой степени воздействия.

В целом отзывы о Назареле очень хорошие. Пациенты отмечают, что препарат эффективно борется с ринитами аллергического происхождения (устраняет заложенность носа и снимает отек). Спрей удобно распылять, он не требует специальных условий хранения, его можно использовать в течение всего срока годности.

Из недостатков пользователи отмечают возможные побочные эффекты Назарела (носовое кровотечение, кашель, жжение в первые секунды после распыления, изменение вкусовых ощущений), неприятный привкус и запах спрея, среднюю стоимость (некоторые аналоги дешевле).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Начало формы

Оцените статью
Полезный справочник